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未见明显致畸作用

    发布时间:2019-05-20    来源:未知

  (22)木青云2013-08-23二婶由于得了老年痴呆症,此刻症状越来越较着,想晓得安理申可否用来医治痴呆症?

  药动学 接收 :口服本药后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成反比。消弭半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将迟缓达到稳态。医治起头后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和响应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的接收无影响。 分布 :约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆卵白连系。有活性的代谢产品6-O-desmethyl donepezil的血浆卵白连系环境尚不清晰。盐酸多奈哌齐在分歧组织中的分布尚未明白研究。可是,在健康成年男性意愿者做的放射性质量均衡研究中,赐与单剂14C-标识表记标帜的盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标识表记标帜物未被收受接管,表白盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物在体内具有10天以上。 代谢/分泌 :盐酸多奈哌齐以原型由尿分泌,或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产品,此中某些尚未确定。服用单剂14C-标识表记标帜的盐酸多奈哌齐5 mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比暗示),次要为盐酸多奈哌齐原型(30%),6-O-desmethyl donepezil(11%,独一具有盐酸多奈哌齐类似活性的代谢物),denepezil-cis-N-oxide(9%),5-O-desmethyl donepezil(7%)和5-O-desmethyl donepezi的葡萄糖醛酸连系物(3%)。约见57%的总放射物从尿中收受接管(有17%是没有转化的多奈哌齐),14.5%从粪便中收受接管,提醒生物转化和尿分泌为消弭的次要路子。尚无证据表白盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产品有肝肠轮回。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和抽烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差别。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,可是,病人的平均血浆浓度与年轻的健康意愿者的数值附近。

  目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部门与胆碱能神经传送功能的低下相关。盐酸多奈哌齐可能通过加强胆碱能神经的功能阐扬医治感化。它可逆性地抑止乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述感化机制猜测,跟着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋削减,多奈哌齐的感化可能会削弱。目前尚无证据表白多奈哌齐能够改变痴呆的根本病程。 毒理研究 生殖毒性: 大鼠赐与多奈哌齐10mg/kg/天(按体概况积折算,约为保举人用最大剂量的8 倍),生育力未受影响。怀胎大鼠和家兔别离赐与多奈哌齐达16 和10mg/kg/天(按体概况积折算,别离约为保举人用最大剂量的13 倍和16 倍),未见较着致畸感化。另一试验中大鼠从怀胎第17 天降临蓐后第20天持续赐与多奈哌齐10mg/kg/天(按体概况积折算,约为保举人用最大剂量的8 倍),死产数轻细升高,产后4 天内子代的成活率轻细下降。 遗传毒性: 在Ames 细菌答复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多奈哌齐发生诱裂感化。小鼠微核试验中多奈哌齐未发生诱裂感化。 致癌性:目前尚无多奈哌齐的致癌性研究材料。

  (3)王新45972013-07-10二姑姑过去不断是一个很精明的人,可没想到此刻得了老年痴呆症,老年痴呆症可否用安理申?

  最常见的不良反映(发生率 (greater than or equal to) 5%,而且是抚慰剂组的2倍)为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、吐逆和失眠。其它常见的不良反映(发生率 (greater than or equal to) 5%而且 (greater than or equal to) 抚慰剂组)为头痛、痛苦悲伤、不测危险、通俗伤风、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见

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