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本品主要抑制外周组织中的COMT酶

    发布时间:2019-05-01    来源:未知

  上市后数据中,恩他卡朋剂量过量个例演讲中,恩他卡朋每天最高剂量是16000mg。这些用药过量案例中急性症状和体征包罗认识恍惚,勾当削减,嗜睡,肌无力,皮肤脱色和荨麻疹。

  动物研究中,本品浓度显著高于医治浓度时,未发觉较着致畸或原发性胎儿毒性效应。然而,没有本品用于怀胎妇女的经验,故不保举怀胎期利用。

  本品的断根次要通过非肾脏代谢路子。据估量有80-90%的药物经粪便分泌,但未在人类中证明。约10-20%的本品通过尿分泌,仅微量以原型在尿中呈现。尿中排出的药物大部门(95%)与葡萄糖醛酸连系。尿中发觉的代谢产品仅约1%颠末氧化。

  本品接收的个别内与个别间差别很大。口服本品200mg,凡是约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。该药次要经首过代谢分化。口服单剂恩他卡朋的生物利费用为35%。食物对恩他卡朋的接收无显著影响。

  因为其感化机理,本品可能干扰含儿茶酚布局药物的代谢并加强它们的感化。因而,对那些接管通过COMT代谢的药物医治的患者,如利米特罗、异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、a-甲基多巴和阿扑吗啡,赐与本品要隆重(见【药物彼此感化】)。

  剂量:每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑止剂时赐与本品0.2g(一片),最大保举剂量是0.2g(一片)每天10次,即2g本品。

  给药方式:本品为口服制剂,应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,这些左旋多巴制剂的处方材料在与本品归并用药时同样合用。本品可和食物同时或分歧时服用(见【药代动力学】)。

  化学名称:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺

  本品与血浆卵白普遍连系,次要与白卵白连系。在医治浓度范畴内,人血浆中未连系的部门约2%。在医治浓度,本品不置换其它与卵白普遍连系的药物(如华法林,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在医治浓度或更高浓度时亦不会对本品发生有显著意义的置换。

  本品可能会加重左旋多巴所致的体位性低血压。当患者还服用其它能够导致体位性低血压的药物时,利用本品应隆重。

  应奉告接管恩他卡朋和左旋多凑趣合医治后呈现嗜睡和/或猝睡爆发的患者,在该频频爆发未完全处理前,不该驾驶或处置任何需要处于警惕形态的工作(如:操作机械),不然可导致本人或他人遭到严轻伤害或灭亡(拜见【留意事项】)。

  本品在胃肠道能与铁构成螯合物,本品和铁制剂的服药间隔至多2-3小时(见【不良反映】)。本品连系于人白卵白连系位点II,该位点也与其它一些药物例如地西泮和布洛芬连系。未进行与安靖和非甾体抗炎药之间彼此感化的临床研究。体外尝试表白药物医治浓度下无显著的置换反映发生。

  本品加强左旋多巴的疗效。因而,为削减与左旋多巴相关的多巴胺能不良反映,如活动妨碍、恶心、吐逆及幻觉,常需要在本品医治的最后几天至几周内调整左旋多巴的剂量。按照患者的临床表示,通过耽误给药间隔和/或削减左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量削减10%-30%。若是本品医治中缀,必需调整其它抗帕金森病医治药物的剂量,出格是左旋多巴,以达到足以节制帕金森病症状的程度。

  对正在腹泻的患者,保举对其体重进行跟踪,以避免可能的体重过度削减。思疑与恩他卡朋相关的持久或持续的腹泻可能是结肠炎的现象。在发发展期或持续腹泻时,应停用恩他卡朋,并考虑对患者进行合适的医学医治和调查。

  在两项Ⅲ期双盲研究中,对共376名帕金森症剂末活动波动的患者在赐与左旋多巴/多巴脱羧酶抑止剂的同时,别离赐与恩他卡朋或抚慰剂。上述研究列在表2中。在研究I中,每日“开”期时间(小时)通过家庭日志评估,研究II中“开”期时间通过所占比例评估。

(责任编辑:admin)

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